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  上海有机所马大为教授造假的由来

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  中国有机化学最高水平的研究所是上海有机化学化学研究所,其中年轻的科
学家没有一个人出自于世界水平名校名教授的研究组。为什么有那么多出自于高
水平研究组的中国学者没有回到上海有机所,或者不能回到上海有机所?这说明
了什么?恐怕不仅仅只说明我们的落后吧! 

  上海有机所的著名青年科学家----马大为教授的第一篇,也是中国第一篇天
然产物全合成的 J. Am. Chem. Soc 的communication----Total Synthesis of 
Kaitocephalin, the First Naturally Occurring AMPA/KA Receptor 
Antagonist, J. Am. Chem. Soc. 2001, 123, 9706-9707 是造假之作。有兴趣
的人可以认真地看一看其来龙去脉。

  1,天然产物Kaitocephalin的分离 

  1997年Kazuo Shin-ya教授等分离出天然产物Kaitocephalin并确定其骨架结
构。见:Tetrahedron Letters 1997, 38, 7079。 

  2,天然产物Kaitocephalin的绝对构型和马大为教授抢先的全合成 

  2001年Kazuo Shin-ya教授等确定了分离出天然产物Kaitocephalin的绝对构
型。见:Tetrahedron Letters 2001, 42, 4021。这一论文收到时间为2001年3
月9日,修改时间为2001年4月11日,接受时间为2001年4月13日。论文中Kazuo 
Shin-ya教授等认为天然产物Kaitocephalin在其2位的氨基为S-构型。 

  同年,上海有机所马大为教授抢先完成了天然产物Kaitocephalin的全合成,
并在美国J. Am. Chem. Soc.发表了其第一篇,也是中国第一篇天然产物全合成
的 JACS 的communication----Total Synthesis of Kaitocephalin, the First 
Naturally Occurring AMPA/KA Receptor Antagonist, J. Am. Chem. Soc. 2001, 
123, 9706-9707。马大为教授论文收到时间为2001年6月13日,修改时间为2001
年8月10日。马大为教授声称他首次完成了天然产物Kaitocephalin的全合成。 

  马大为教授在论文中证实Kazuo Shin-ya教授所认定的天然产物
Kaitocephalin在其2位的氨基为S-构型是正确的,即马大为教授认定其所合成的
2位氨基S-构型的产物是天然产物Kaitocephalin。 

  论文中马大为教授提到感谢日本东京大学Kazuo Shin-ya教授所提供天然产
物Kaitocephalin的立体化学信息(We thank professor K. Shin-ya of Tokyo 
university for providing the stereochemistry inxxxxation of 
Kaitocephalin )。这说明马大为教授的论文发表之前已与Kazuo Shin-ya教授有
这一科研课题的学术交流。 

  JACS 的communication论文在有机合成领域有非常高的地位。马大为教授的
这篇论文是中国第一篇天然产物全合成的 JACS 的communication论文。这一论
文自然为上海有机所的著名青年科学家---马大为教授的中科院院士的申请铺平
了道路。2005年马大为教授进入中科院院士增选初步候选人名单。 

  3,天然产物Kaitocephalin的绝对构型 

  不幸的是,2002年Kazuo Shin-ya教授发表了论文,报道了他自己的天然产
物Kaitocephalin确定构型的合成研究工作。Kazuo Shin-ya教授的工作使他发现,
他原来认定的天然产物Kaitocephalin在其2位的氨基为S-构型是错误的,而其正
确的构型应为R-构型。见:Tetrahedron Letters 2002, 43, 857。 

  Kazuo Shin-ya教授的论文在引用的文献中提及了马大为教授的首次天然产
物Kaitocephalin全合成的 JACS 的communication论文,但非常不能理解为什么
马大为教授说他合成的错误的产物与天然产物Kaitocephalin是相同的(Very 
recently, the first synthesis of 1 was reported: Ma, D.; Yang, J. J. Am. 
Chem. Soc. 2001, 123, 9706-9707. We cannot understand why their 
synthetic 1 was identical to the natural compound)。 

  4,天然产物Kaitocephalin的首次全合成研究工作 

  之后,日本东京大学的另一个研究组完成了天然产物Kaitocephalin的全合
成研究工作,他们声称是他们首次完成了天然产物Kaitocephalin的全合成。见:
Tetrahedron Letters 2002, 42, 861-864。 

  这样,马大为教授的首次天然产物Kaitocephalin全合成自然就成了一个笑
话。所以,马大为教授的首次天然产物Kaitocephalin全合成只能被认为是造假
和说谎;没有也不可能有别的解释。 

  5,我的本意 

  这里,我的本意不是要攻击上海有机所马大为教授;绝对不是。我们之间没
有任何怨恨,也相互不认识。凭心而论,马大为教授在国内的科研应是不错的。
但他不应该这么做。是名利的驱使还是别的什么? 

  我的本意是呼唤中国多有一些耐得住寂寞,踏踏实实,实事求是,认认真真
的作人,作学问的诚实的科学家。 

  中国的发展在呼唤诚信体系的建立。中国的发展需要有一大批诚实的科学家。

(XYS20060508)

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